Liraglutide

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    Vildagliptin appartiene alla classe dei farmaci modulatori della funzione delle isole pancreatiche ed è un inibitore potente e selettivo della dipeptidil-peptidasi-4 DPP La metformina agisce principalmente diminuendo la produzione endogena di glucosio da parte del fegato.

    Aumentando i livelli endogeni delle incretine, vildagliptin aumenta la sensibilità delle cellule beta al glucosio, con un miglioramento della secrezione di insulina glucosio-dipendente.

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    In soggetti non diabetici glicemia normalevildagliptin non stimola la secrezione di insulina, né riduce i livelli di glucosio. Aumentando i livelli endogeni di GLP-1, vildagliptin aumenta anche la sensibilità delle cellule alfa al glucosio, determinando una secrezione di glucagone più adeguata ai quantitativi di glucosio.

    Nel trattamento con vildagliptin non si osserva il noto effetto degli aumentati livelli di GLP-1 che rallentano lo svuotamento gastrico. Metformina La metformina è una biguanide con effetti ipoglicemizzanti, che riduce il glucosio plasmatico sia basale che post-prandiale.

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    Non stimola la secrezione di insulina per cui non produce ipoglicemia o aumento di peso. La metformina stimola la sintesi intracellulare di glicogeno agendo sulla glicogeno sintetasi e aumenta la capacità di trasporto di specifici tipi di trasportatori di membrana del glucosio GLUT-1 e GLUT- 4. In uno studio clinico di 24 settimane, vildagliptin 50 mg due volte al giorno è stato confrontato con pioglitazone 30 mg una volta al giorno in pazienti non adeguatamente controllati con metformina dose media giornaliera: mg.

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    Vildagliptin in associazione con metformina e glimepiride ha diminuito significativamente HbA1c rispetto a placebo. Vildagliptin in associazione con insulina ha diminuito significativamente HbA1c rispetto a placebo.

    Biotrasformazione[ modifica modifica wikitesto ] Studi condotti su soggetti sani nelle 24 ore successive alla somministrazione, hanno dimostrato che il componente principale nel plasma era costituito da liraglutide intatto [4]nonostante siano stati individuati due metaboliti plasmatici minori. Non è stata rilevata liraglutide intatta nelle urine o nelle feci, solo una piccola parte è stata escreta come metaboliti correlati a liraglutide nelle urine o nelle feci.

    Rischio cardiovascolare È stata eseguita una meta-analisi di 37 studi clinici di fase III e IV in monoterapia o in terapia di associazione di durata superiore a 2 anni esposizione perdere peso facendo pesi di 50 settimane per vildagliptin e di 49 settimane per i farmaci di confronto su eventi cardiovascolari accertati in modo indipendente e prospettico. Questa analisi ha mostrato che il trattamento con vildagliptin non era associato a un aumento del dpp-4 inibisce la perdita di peso cardiovascolare rispetto ai confronti.

    Un MACE si è verificato in 83 su 9.